2011藥物化學(xué)備考：對氨基苯甲酸酯類(執(zhí)業(yè)西藥師)

構(gòu)效關(guān)系：

1、苯環(huán)上增加共他取代基時，因增加空間位阻酯基水解減慢，局麻作用增強。

2、苯環(huán)上氨基的烴以烷基取代，增強局麻作用。 丁卡因

3、改變側(cè)鏈氨基的取代基，有些作用增強。 布他卡因

4、羧酸中的氧原子若以電子等排體硫原子替代(硫卡因)，脂溶性增大，作用增強。 鹽酸普魯卡因：4-氨基苯甲酸-2-(二乙氨基)乙酯鹽酸鹽 不宜表面麻醉。

性質(zhì)：

1、加氫氧化鈉有油狀普魯卡因析出。 干燥穩(wěn)定，避光 PH=3-3.5最穩(wěn)定。

2、酯鍵：水溶液水解失活：對氨基苯甲酸及二乙氨基乙醇，前者氧化變色

3、叔胺結(jié)構(gòu)：碘、苦味酸等呈色

4、芳伯氨反應(yīng)：

鹽酸丁卡因：4-(丁氨基)苯甲酸-2-(二甲氨基)乙酯鹽酸鹽

作用：用于粘膜麻醉，與普魯卡因一起成為應(yīng)用最廣的局麻藥。

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